Ace inibitori: cosa sono e a cosa servono?

Indice

1. Cosa sono gli ACE inibitori e come agiscono?

2. Quando vengono usati gli ACE inibitori?

3. Quali sono i principali effetti indesiderati degli ACE inibitori?

4. Quali sono le controindicazioni degli ACE inibitori?

5. Con quali farmaci interagiscono gli ACE inibitori?

1. Cosa sono gli ACE inibitori e come agiscono?

Gli ACE inibitori (inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina) sono una classe di farmaci utilizzati principalmente per il trattamento dell'ipertensione (pressione alta) e dell'insufficienza cardiaca congestizia. Agiscono inibendo l'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE), che svolge un ruolo chiave nel sistema renina-angiotensina-aldosterone (RAAS).

Ecco come funziona il sistema angiotensina-aldosterone (RAAS), che regola la pressione sanguigna e l'equilibrio dei fluidi nel corpo:

• Produzione di renina: in risposta a una riduzione della pressione sanguigna, il rene rilascia un enzima chiamato renina
• Conversione in angiotensina I: la renina converte l'angiotensinogeno, una proteina prodotta dal fegato, in angiotensina I
• Conversione in angiotensina II: l'ACE converte l'angiotensina I in angiotensina II, un potente vasocostrittore
• Effetti dell'angiotensina II: l'angiotensina II provoca la costrizione dei vasi sanguigni, aumentando così la pressione arteriosa. Inoltre, stimola il rilascio di aldosterone che fa trattenere sodio e acqua dai reni, aumentando ulteriormente la pressione sanguigna.

Gli ACE inibitori bloccano l'enzima di conversione dell'angiotensina, impedendo la formazione di angiotensina II. Grazie a questo meccanismo di azione i principali effetti degli ACE inibitori sono:

• Vasodilatazione: riducendo la quantità di angiotensina II, i vasi sanguigni si rilassano e si dilatano, abbassando la pressione arteriosa
• Riduzione del volume di sangue: con meno aldosterone, c'è meno ritenzione di sodio e acqua. Ciò riduce il volume di sangue e la pressione arteriosa
• Effetti cardioprotettivi: la riduzione del lavoro del cuore e della pressione sulle pareti dei vasi sanguigni aiuta a prevenire danni cardiaci e a migliorare la funzione cardiaca in pazienti con insufficienza cardiaca.

Alcuni esempi comuni di ACE inibitori includono:

• Captopril
• Enalapril
• Lisinopril
• Ramipril
• Benazepril

2. Quando vengono usati gli ACE inibitori?

Gli ACE inibitori vengono utilizzati in una serie di condizioni mediche legate al sistema cardiovascolare e ai reni:

• Ipertensione (alta pressione sanguigna): gli ACE inibitori sono ampiamente utilizzati per trattare l'ipertensione. Riducendo la produzione di angiotensina II, aiutano a rilassare i vasi sanguigni, abbassando così la pressione arteriosa. Questo effetto è utile per prevenire complicanze a lungo termine come infarti, ictus e malattie renali
• Insufficienza cardiaca congestizia: nei pazienti con insufficienza cardiaca congestizia, gli ACE inibitori migliorano la funzione del cuore e riducono i sintomi come affaticamento e mancanza di respiro. Essi riducono il carico di lavoro del cuore, migliorano la capacità di pompare il sangue e aiutano a prevenire il peggioramento della condizione
• Infarto del miocardio: dopo un infarto del miocardio, gli ACE inibitori sono utilizzati per migliorare la sopravvivenza e prevenire ulteriori danni al cuore. Essi aiutano a ridurre il rimodellamento del cuore (cambiamenti strutturali dannosi) che può verificarsi dopo un infarto
• Nefropatia diabetica: i pazienti con diabete sono a rischio di sviluppare nefropatia, una condizione in cui i reni sono danneggiati. Gli ACE inibitori aiutano a proteggere i reni riducendo la pressione nel glomerulo (l'unità filtrante dei reni) e prevenendo o rallentando la progressione del danno renale
• Nefropatia cronica non diabetica: anche nei pazienti senza diabete, gli ACE inibitori possono essere utilizzati per trattare e rallentare la progressione della malattia renale cronica
• Prevenzione di complicanze cardiovascolari: oltre a trattare condizioni specifiche, gli ACE inibitori possono essere utilizzati per prevenire complicanze cardiovascolari in pazienti ad alto rischio come quelli con malattia coronarica, malattia cerebrovascolare o malattia vascolare periferica.

3. Quali sono i principali effetti indesiderati degli ACE inibitori?

Gli ACE inibitori, pur essendo generalmente ben tollerati, possono causare effetti indesiderati. Ecco i principali:

• Tosse secca persistente: questo è uno degli effetti collaterali più comuni e distintivi degli ACE inibitori. La tosse secca è dovuta all'accumulo di bradichinina nei polmoni, che non viene degradata adeguatamente a causa dell'inibizione dell'ACE. La tosse può essere fastidiosa e persistente, e può determinare la necessità di cambiare terapia
• Ipotensione: gli ACE inibitori possono causare una diminuzione eccessiva della pressione sanguigna, soprattutto se si inizia con una dose troppo alta. Questo effetto è più probabile nei pazienti con ipovolemia (ridotto volume di sangue), insufficienza cardiaca congestizia o che assumono diuretici
• Iperkaliemia (elevati livelli di potassio nel sangue): l'inibizione della produzione di aldosterone può portare a ritenzione di potassio, causando iperkaliemia. Questo effetto è più comune nei pazienti con insufficienza renale, diabetici o in coloro che assumono integratori di potassio o farmaci risparmiatori di potassio
• Insufficienza renale acuta: in rari casi, gli ACE inibitori possono causare insufficienza renale acuta, soprattutto in pazienti con stenosi bilaterale dell'arteria renale o stenosi dell'arteria renale in pazienti monorene. La riduzione della pressione glomerulare può compromettere la filtrazione renale in questi pazienti
• Angioedema: l'angioedema è un effetto collaterale raro ma che può risultare molto grave. È caratterizzato da gonfiore rapido del viso, delle labbra, della lingua, della gola e, in casi estremi, delle vie aeree superiori. Questa condizione può essere pericolosa per la vita e richiede un'interruzione immediata del trattamento e l’intervento medico
• Alterazioni del gusto: alcuni pazienti possono sperimentare alterazioni del gusto, come una sensazione metallica in bocca
• Eruzioni cutanee e prurito: possono verificarsi anche reazioni cutanee, come eruzioni e prurito. Questi effetti sono generalmente lievi e transitori
• Fatica e vertigini: gli ACE inibitori possono causare affaticamento e vertigini, specialmente all'inizio del trattamento o con l'aumento delle dosi
• Effetti gastrointestinali: alcuni pazienti possono sperimentare nausea, diarrea o dolori addominali
• Aumento della creatinina sierica: un lieve aumento dei livelli di creatinina nel sangue è comune e riflette una riduzione della pressione intraglomerulare. Tuttavia, un aumento significativo può indicare problemi renali.

4. Quali sono le controindicazioni degli ACE inibitori?

Gli ACE inibitori non devono essere utilizzati in pazienti con:

• Storia di angioedema associato a precedenti terapie con ACE inibitori
• Stenosi bilaterale dell'arteria renale o stenosi dell'arteria renale in pazienti monorene
• Donne in gravidanza, poiché possono causare danni al feto
• Pazienti con ipersensibilità nota al farmaco.

È importante monitorare regolarmente i pazienti in trattamento con ACE inibitori per rilevare precocemente eventuali effetti collaterali, mediante controllo della pressione sanguigna, dei livelli di potassio e della funzione renale (creatinina sierica).

5. Con quali farmaci interagiscono gli ACE inibitori?

Gli ACE inibitori possono interagire con una serie di farmaci, e queste interazioni possono alterarne l'efficacia o aumentare il rischio di effetti collaterali. Ecco le principali interazioni farmacologiche degli ACE inibitori:

• Diuretici risparmiatori di potassio e supplementi di potassio: diuretici risparmiatori di potassio e supplementi di potassio possono aumentare il rischio di iperkaliemia, quando assunti con ACE inibitori. Per tale motivo è importante monitorare regolarmente i livelli di potassio nel sangue
• Altri antiipertensivi: diuretici tiazidici e diuretici dell'ansa (come idroclorotiazide e furosemide) possono potenziare l'effetto antipertensivo degli ACE inibitori. Di conseguenza, se si assumono in combinazione bisogna misurare regolarmente la pressione arteriosa
• Beta-bloccanti, calcio-antagonisti e alfa-bloccanti: l'uso combinato con ACE inibitori di questi farmaci può portare a ipotensione eccessiva. Di conseguenza, anche con questi farmaci bisogna monitorare la pressione sanguigna
• FANS (farmaci antinfiammatori non steroidei): i FANS (come ibuprofene, naprossene e diclofenac) possono ridurre l'efficacia degli ACE inibitori e aumentare il rischio di insufficienza renale, soprattutto in pazienti con compromissione renale preesistente
• Litio: gli ACE inibitori possono aumentare i livelli sierici di litio, potenzialmente determinando effetti di tossicità. Risulta quindi importante monitorare i livelli di litio nel sangue e aggiustare la dose di litio, se necessario
• Farmaci che influenzano il RAAS: aliskiren (un inibitore diretto della renina) e ARB (bloccanti del recettore dell'angiotensina, come losartan e valsartan) non dovrebbero essere usati in combinazione con ACE inibitori, in quanto aumentano il rischio di iperkaliemia, insufficienza renale e ipotensione
• Insulina e farmaci ipoglicemizzanti orali: gli ACE inibitori possono aumentare l'efficacia dell'insulina e degli ipoglicemizzanti orali, portando a un maggiore rischio di ipoglicemia. Monitorare regolarmente i livelli di glucosio nel sangue e aggiustare le dosi dei farmaci ipoglicemizzanti risulta quindi importante, soprattutto quando si iniziano ad assumere questi farmaci
• Anestetici e farmaci sedativi: l'uso combinato di ACE inibitori con anestetici e sedativi può potenziare l'effetto ipotensivo, per cui anche con questi farmaci bisogna monitorare la pressione sanguigna durante l'uso concomitante
• Farmaci immunosoppressori: l'uso combinato degli ACE inibitori con ciclosporina e tacrolimus può aumentare il rischio di iperkaliemia e di insufficienza renale. Bisogna quindi monitorare attentamente i livelli di potassio e la funzione renale
• Digossina: gli ACE inibitori possono aumentare i livelli plasmatici di digossina e quindi il rischio di tossicità. È importante, di conseguenza, monitorare i livelli di digossina e aggiustare la dose, se necessario.

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